《中华人民共和国药典》对锁阳性味功能叙述为:锁阳性温味甘，归脾、肾、大肠经。具有补肾阳，益精血，润肠通便的功能。主治腰膝痰软，阳痰滑精，肠燥便秘。锁阳最早见于《本草衍义补遗》，该书谓:“补阴气。治虚而大便燥结用。”明代《本草纲目》记述:“锁阳性温，补肾，益精血，润燥养精治痰弱”。《本草原始》:“锁阳补阴血、祛虚火、兴阳固精、强阳益髓”。据史书和药典记载，临床用锁阳补阳气，治阳痰精虚，阴衰血竭，老年气弱阴虚，大便燥结等。《本草求真》总结指出:“锁阳，本与从蓉同为一类。凡阴气虚损，精血衰败，大便燥结，治可用此以咦，并代从蓉，煮粥弥佳。”

具体药理作用如下：
1）对性功能及肾脏的影晌
据相关报道，锁阳具有动物性成熟作用。还有人报道，锁阳及人参等中药可对抗长期紧张等因素引起的小鼠性行为减少。廖艳芳等在“一些补肾壮阳中药化学成分与疗效的关系”一文中认为，具有补肾壮阳中药锁阳体内含有性激素样成分，有些成分经过结构改变以后合成性激素的中间体，如B一谷菌醇去掉侧链后成翠丸酮和雌二醇的中间体。性激素即可直接与受体结合起作用，亦可作为合成性激素的原料，增加其合成，还可以促进体内原有性激素发挥作用，提高靶器官对性激素的敏感性。陶晶等人的研究结果表明，锁阳各提取部位能明显对抗氢化可的松引起的小鼠体重下降;锁阳总提取物能显著性地对抗氢化可的松引起的肾上腺萎缩;锁阳各提取部位对精囊和辜丸的萎缩对抗作用不明显。他们的研究表明，锁阳各提取部位均有不同程度的通便和补肾作用，以总提取物作用最强。张思巨等报道，锁阳能使雄性幼年大鼠血浆皋酮水平提高，似有动物性成熟作用。俞腾飞等报道，锁阳有促进性成熟，增加性行为等作用李茂言等报道，锁阳水提取物对下丘脑?垂体一肾上腺皮质轴受抑制雄性小鼠血清皮质醇明显升高，且恢复到正常水平，而对正常小鼠血清皮质醇浓度无影响，说明锁阳对糖皮质激素有双向调节作用。延自强等报道，可以应用锁阳复制以雄性生殖功能抑制为主要特征的肾阳虚模型。延自强通过实验研究发现，不同炮制方法对锁阳发挥助阳作用、还是发挥抑制作用有直接影响，因此，锁阳的药理作用尚待进一步深入探讨。邱桐等人在“盐锁阳与锁阳对小鼠辜丸、附辜及包皮腺组织学的比较研究”中发现，盐锁阳对辜丸、附辜及包皮腺的功能有显著促进作用，而锁阳则有一定的抑制作用。
综上所述，锁阳水提取物对动物性功能和肾功能都有一定的促进作用。对肾功能的影响，有两种不同的实验结果，这可能是由于药材的炮制、药材的采集时期和产地、所用的剂量等不同所致。
2）润肠通便作用
    张自强等对锁阳润肠通便之功能提出异议，认为锁阳含有大量的靴质，具有收涩固精之效，“润肠通便”一语实乃肉从蓉的特性，锁阳不具有。张百舜用锁阳液试验对家兔离体回肠运动功能的影响，结果证明，锁阳液在一定浓度下兴奋肠管，增加肠蠕动，可以认为在药典规定的用法用量下，具有润肠通便作用，不会导致便秘。提示在更高浓度下或直接食用时，可能引起肠管运动功能絮乱，甚至出现便秘。张百舜等研究了锁阳、制肉从蓉和肉从蓉水煎液对小鼠通便的影响，认为这三种中药都有一定通便作用。张百舜等认为锁阳所含的无机离子组分能显著增强小鼠肠蠕动，缩短其通便时间，是锁阳“润肠通便”的有效组分，可能是其中含量很高的钾、钠、镁与硫酸根，磷酸根等在水溶液中形成己知盐类泻药如硫酸镁、硫酸钠、磷酸钠等而起作用;控制药物浓度还可避免稀水便的产生。陶晶等人对锁阳各提取部位进行了通便和补肾阳的药理活性研究，结果表明各提取部位均有不同程度的通便和补肾阳作用，以总提取物作用最强。
    总之：许多实验证实，锁阳具有润肠通便作用，其作用机理可能是所含无机盐类泻药所致。
3）清除自由基、抗氧化及抗衰老作用
    张百舜等采用ESR方法对锁阳清除自由基作用的研究表明，锁阳能显著阻止白酒损伤造成的血清和线粒体内SOD活性降低及过氧化脂质(LPO)的升高，但对白酒损伤引起的血清CA'I，水平降低无对抗作用，对谷肤甘肤过氧化酶也无影响，体外实验表明锁阳内含物具有直接清除轻自由基作用。认为这种作用是锁阳补肾阳，抗衰老的作用机理之一。盛惟等人比较研究了天然锁阳、栽培锁阳对小鼠老化相关酶及果蝇寿命的影响，结果发现两者都具有促进小鼠血清SOD活性，减少MDA含量，延长果蝇寿命的作用。二者无显著的差异。敖妹芳等对野生和栽培锁阳老化相关指标进行比较研究结果表明，野生和栽培锁阳水提取物有提高小鼠血清中SOD活力，降低血清中MDA含量的作用，对红细胞中CAT活性无直接影响。
    上述实验结果都说明，锁阳内含物确有清除自由基、抗氧化及抗衰老作用。
4）耐缺氧、抗应激、抗疲劳作用
    俞腾飞等实验观察到，锁阳总糖、总贰类和总街体类均能延长小鼠常压耐缺氧、硫酸异丙肾上腺素(ISO)增加耗氧致缺氧的存活时间;使小鼠静脉注射空气的存活时间延长;并可增加断头小鼠张口持续时间和张口次数[侧。袁毅君等对锁阳抗疲劳、抗缺氧效应和血红蛋白含量影响的研究结果表明，锁阳不仅具有显著地抗疲劳(P<0.01)和抗缺氧效应(P<0.01)，而且还能提高机体血红蛋白的含量(P<0.01) 。赵永青等采用形态计量学方法分析了游泳耐力训练后中药锁阳对大鼠小脑purkinje细胞线粒体超微结构的影响，探讨了锁阳对机体运动能力方面的作用。实验结果表明，锁阳能够改善小脑purkinje细胞线粒体的损伤性变化，进一步提高细胞的整体能盘代谢水平，防止运动性疲劳的过早出现。
      以上实验都证实，锁阳提取物具有显著地抗疲劳、抗缺氧及抗应激的效应。
5）增强动物的免疫功能
      石刚刚等人的实验结果提示，锁阳对机体非特异性免疫功能及细胞的免疫功能均有调节作用，其作用在免疫受抑制状态下尤为明显;对体液免疫功能也有增强作用，并有促进动物性成熟的作用。郑云霞等观察到锁阳对阳虚及正常小鼠的体液免疫功能有明显的促进作用，其机理可能是通过脾脏淋巴细胞数目的增加，脾脏重量的增加来完成的。锁阳可使阳虚小鼠降低的中性粒细胞数升高，从而增加机体的防御功能。李茂言等的实验表明，锁阳水浸液对实验动物有降低血压，促进唾液分泌作用，对阳虚动物肝、脾核酸合成率下降有上升的作用，对肝糖原升高有下降的作用，能使细胞内的DNA和RNA合成率增加，并且具有提高免疫功能，调节免疫平衡的作用。
    以上实验结果都证实锁阳对机体非特异性免疫、细胞免疫的体液免疫功能均有增强作用，其作用在免疫抑制状态下尤为显著。
6）抗血小板聚集作用
      俞腾飞等人的报道，锁阳总糖、总贰类及总幽体类对ADP诱导的大鼠体外血小板聚集也有明显地抑制作用，并呈良好量效关系:毒性实验表明，三种总成分毒性较小。
7）抗癌及抑制艾滋病病毒细胞的增殖作用
      Ono K.等为发现新的抗转录和/或抗癌化合物，对28种植物的40多种制剂  (水提取物或95%乙醇提取物)进行了实验。发现锁阳等对逆转录酶及人DNA聚合酶均有抑制作用。张思巨等经HPLC测试，确认锁阳儿茶素含量较高，且儿茶素具有提高免疫功能、清除自由基、抗氧化作用、防突变、抗癌等活性。马超美等从锁阳中分离鉴定出多种化合物，并发现其中的熊果酸、熊果酸丙二酸半酯、乙酞熊果酸和缩合鞣质具有很强的抑制艾滋病病毒蛋白酶作用。马超美等还从锁阳分离鉴定出抗艾滋病病毒蛋白质的另一种活性成分一齐墩果酸丙二酸半酯。
    综上所述，锁阳具有增强人体性功能、润肠通便、清除自由基、抗氧化及抗衰老、耐缺氧、抗应激、抗疲劳、增强动物免疫功能、抗血小板聚集、抗癌及抑制艾滋病病毒细胞的增殖等多种药理作用。其中清除自由基、抗氧化及抗衰老、耐缺氧、抗应激、抗疲劳和增强动物免疫功能等的综合效应与中医补肾助阳作用是相吻合的。这些药理作用与锁阳所含的多种有效成分，如儿茶素、缩合鞣质、多糖、熊果酸、乙酞熊果酸，熊果酸丙二酸半酯、齐墩果酸丙二酸半酯、铁、锌等密切相关。